Polykationische Oligomere und Polymere als Breitband-Konservierungsstoffe für Arzneimittel zur Anwendung am Auge

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Viele Menschen verwenden täglich wässrige Augentropfen zur Behandlung von erhöhtem Augeninnendruck, Infektionen oder allergischen Beschwerden, die oft in Mehrdosenbehältern verpackt sind. Ohne spezielle Behälter können Mikroorganismen in die Flüssigkeit gelangen. Um Infektionen zu vermeiden, verlangt das Europäische Arzneibuch, dass solche Tropfen ein geeignetes Konservierungsmittel enthalten. Häufig wird Benzalkoniumchlorid eingesetzt, das bei kurzzeitigem Gebrauch unbedenklich ist, jedoch bei häufiger Anwendung allergische Reaktionen oder Entzündungen hervorrufen kann. Eine Alternative ist das Konservierungsmittel Polyquaternium-1, das ebenfalls gut verträglich ist, jedoch ein eingeschränktes Wirkspektrum aufweist. Ziel dieser Arbeit war die Entwicklung neuer, wirksamer und verträglicher Konservierungsmittel. Hierfür wurden verschiedene Oligomere und Polymere auf Basis von Polyquaternium-1 synthetisiert und in drei Gruppen eingeteilt. Die Wirksamkeit gegen Mikroorganismen wie Escherichia coli und Candida albicans sowie die Zytotoxizität an humanen cornealen Epithelzellen wurden untersucht. Zudem wurde der Einfluss auf epitheliale Barrieren und der passive Stofftransport mit Mannitol analysiert. Die Ergebnisse wurden verglichen, um mögliche Struktur-Wirkungs-Beziehungen zu ermitteln.